本品为半合成制剂，抗菌谱和作用方式与青霉素相同，唯本品耐青霉素酶，对耐青霉素的葡萄球菌有效，但作用较弱，因本品在胃酸中稳定，故可供口服。本品在体内分布较广，易进入多数组织和体液，在胸水、脓液、关节腔和化脓性骨髓炎病灶中均可达到有效浓度，临床可用于敏感菌所致的各种感染，如肺炎、败血症、化脓性脑膜炎和骨髓炎、扁桃体炎、峰窝组织炎及脓皮病等。
主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。
本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效；但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。 本品主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染，对中枢感染一般不适用。
